眼科用药的疗效依赖于药物在角膜的有效浓度和滞留时间。滴眼液在泪膜表面的停留时间约为两分钟,仅有5%的药物被角膜吸收,其余的被结膜吸收或通过泪小管、泪囊、鼻泪管、鼻腔进入血液循环,从而导致副作用。此外,滴眼液的剂量很难准确控制。颇为遗憾的是,滴眼液这种传统的给药方式仍占眼科用药的90%,其缺点和不良反应已引起科研人员的广泛关注。为了克服滴眼液的不足,科研人员正致力于新的给药方式---软性隐形镜片的研究。
传统型
患者戴上软性隐形镜片后滴入药物溶液,镜片浸渍于滴眼液后开始吸收药物,随后可释药至泪液,这样可尽量减少结膜的吸收和清除。目前有几种聚合物水凝胶可作为隐形镜片的材质,例如交联聚甲基丙烯酸羟乙酯(pHEMA)水凝胶。pHEMA中加入4-乙烯吡啶(VP)和N-(3-氨丙基)异丁烯酰胺(APMA)可使布洛芬和双氯芬酸钠的载药量分别增加10倍、20倍,隐形镜片的黏弹性和水的状态并未改变。干燥的pHEMA-VP和pHEMA-APMA吸水后迅速膨胀,但离子或疏水性相互作用可使释药骤降至10%。当溶胀的水凝胶转移至pH5.8或8.0磷酸盐缓冲溶液或氯化钠溶液后,由于介质中的离子竞争,药物会迅速释放。疏水性相互作用及高密度的pHEMA能使布洛芬持续释放至少24 小时,双氯芬酸钠释放时间则可长达1周。
此外,N,N-二甲基丙烯酰胺(DMAAM)与2-(N-乙基全氟辛烷磺酰胺)丙烯酸乙酯(FOSA)共聚物水凝胶、HEMA与丙烯酸共聚物水凝胶、含硅水凝胶、聚乙烯醇(PVA)水凝胶也极具潜力。此类软性隐形镜片作为药物贮库与镜片的水含量和厚度、药物分子量、载药溶液的浓度、药物在凝胶基质中的溶解度及滞留时间均密不可分。由于药物在镜片中的停留时间有限,此类镜片不适合应用于长期给药的载体。
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